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![利司那肽是新型GLP-1受体激动剂——治疗2型糖尿病]()
利司那肽是新型GLP-1受体激动剂——治疗2型糖尿病
我国约20%~40%的糖尿病患者合并糖尿病肾病，且糖尿病肾病已成为慢性肾脏病和终末期肾病的主要原因1，因此在糖尿病管理中，预防或延缓糖尿病肾病的发生与进展也是不容忽视的一部分。作为新型降糖药物，胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1 RA）已占据《2型糖尿病防治指南》推荐的二线降糖用药之一的地位1，但目前关于GLP-1 RA长期治疗对2型糖尿病（T2DM）患者肾功能和蛋白尿影响的证据有限。201
2019-01-25 linda 691
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![多肽类药物发展新方向约束肽-订书肽(Stapled peptide)]()
多肽类药物发展新方向约束肽-订书肽(Stapled peptide)
多肽是介于小分子与蛋白质之间的化合物，多肽也有多种结构，包括链状多肽、环肽等。由于链状多肽过于灵活，可以随意扭曲和翻转，使得它们过于松弛而不能很好地成药。研发人员通过引入环状结构，约束多肽的活动，增加多肽稳定性，使其表现出更优良药理活性与稳定性，让更多的多肽做成药物成为可能。小分子、约束肽、生物大分子结构示意图(从左至右)约束肽有多种形式，常见的包括单环肽、订书肽(Stapled peptide)
2019-01-08 linda 1814
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![11种药品朝着被欧盟批准的方向迈出重要一步]()
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![仿制药研发福利：2017年美国专利到期药物Top10]()
仿制药研发福利：2017年美国专利到期药物Top10
2017年又有许多药物将失去专利保护，综合市场情报机构、公共证券备案文件、FDA信息记录、法庭文件及其它资源，本文筛选了10个今年将在美国失去专利的药物，这10个药物均为大型制药公司的品种，上市多年来，这些药物已为拥有它们的公司带来相当可观的收益。这10款药物去年在美国的合计销售额有100多亿美元，治疗领域涵盖多发性硬化症、HIV、勃起功能障碍、癌症等适应症。对于品牌药物来讲，专利到期意味着仿制药
2017-03-22 denise 325
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![UPLC获USP认可！一文读懂HPLC&UPLC间的方法转换]()
UPLC获USP认可！一文读懂HPLC&UPLC间的方法转换
HPLC：高效液相色谱，UPLC：超高效液相色谱，这两种方法该如何转换？药品分析目前的火爆程度：药品分析与检测需求与日俱增，药物分析领域应用最广泛的技术手段：液相色谱。业内人士期望使用亚2μm粒径色谱柱的超高效液相色谱（UPLC）：为了拓宽选择性、提高工作效率、降低耗能、减少污染。UPLC技术优势：更高的分离度；更快分析速度；更高检测灵敏度；已广泛应用在生命科学、医药化学、食品卫生领域。监管机构：
2017-03-22 denise 2491
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![GLP-1类似物研发现状分析与前景展望]()
GLP-1类似物研发现状分析与前景展望
胰高血糖素样肽(Glucagon-like peptide)，包括胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)和胰高血糖素样肽-2 (GLP-2)，二者均来源于胰高血糖素原(Proglucagon)【1-3】，胰高血糖素原由158个氨基酸组成，可被切割成不同的肽链，如下所示。因为GLP-1具有促进胰岛素分泌【4】，保护胰岛β细胞，抑制胰高血糖素分泌，抑制胃排空【5】，降低食欲的药理作用，临床可用于二型糖尿病
2017-03-22 denise 525
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![多肽生产方式的研究进展]()
多肽生产方式的研究进展
随着科技的发展，生产肽的方法也在不断发展。五六十年代，主要是从动物脏器获取肽。如胸腺肽，其生产方法是将刚生下来的小牛宰杀之后，割下其胸腺，然后用震荡分离的生物技术，将小牛胸腺中的肽震荡分离出来，制成胸腺肽针剂。这种胸腺肽主要用于人体免疫。现如今，这种肽已处于淘汰状态。世界上曾经一度流行的"疯牛病"，这种病毒主要吞噬动物大脑中的蛋白质，破坏其脑组织、细胞及神经。人体一旦染上此病毒
2017-01-06 asind 273
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![多肽的溶解性]()
多肽的溶解性
大多数肽的首选溶剂是超纯抽气水。稀乙酸或氨水分别对于碱性或酸性多肽的溶解很重要。这些方法不溶的多肽， 需要DMF、脲、guanidiniam chloride或acetonitrnle来溶解，这些溶剂可能某些实验有副作用。所以我们建议设计多肽时要加注意。 残基Ala, Cys , Ile, Leu, Met, Phe和Val将全增加多肽的溶解难度。
2017-01-06 asind 336
